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逆向工程


逆向工程研究是通过对原研药进行逆向分析,得知辅料的含量及制备工艺等关键性指标,是一个科学的、经济的、高效的仿制药研发手段。



剖析处方成分




一般可在FDA、PMDA、EMA、eMC等官方网站中查找原研药的处方。





分离技术




排除其他辅料的干扰,根据干扰成分的数目及其物理化学性质选择分离技术,如:溶解性、过滤(与一个特定的孔径和截留分子量的过滤器),高效液相色谱法(HPLC)、高效薄层层析(HPTLC),和分子排阻色谱法等。





定量检测




1、重量法/沉淀法:重量法测定不溶性辅料用量,如常用辅料中的微晶纤维素、硬脂酸镁、微粉硅胶等为水不溶性辅料


2、元素分析方法:用元素分析法可以精准的定量含金属元素辅料的含量



分析方法

辅料名称

ICP-OES

硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、磷酸氢钙、十二烷基硫酸钠、滑石粉

二氧化硅、羧甲基纤维素钙、硬脂酸钙

AAS/ICP


3、离子色谱法:离子色谱法经常检测的常见离子的含量。



分析方法

辅料名称

阴离子色谱

F-, Cl-, Br-, NO2-, PO43-, NO3-, SO42-,乳酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、异丁酸、戊酸、异戊酸、苹果酸、柠檬酸、柠檬酸盐、醋酸盐、乳酸

阳离子色谱

Li+、Na+、NH4+、K+、Mg2+、Ca2+


4、常规色谱法:已开发相应分析方法。



分析方法

辅料名称

凝胶色谱

吐温80

HPLC-ELSD

甘露醇、山梨醇、蔗糖、乳糖

UV、碘量法

玉米淀粉、预交化淀粉

GC

硬脂酸、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素或乙基纤维

HPLC

甘露醇、聚维酮、柠檬酸、柠檬酸三乙酯、乳酸盐、丁基羟基茴香醚、乳酸盐、二丁基 羟基甲苯




API的理化性质(分子水平研究)




API的分子水平研究包括晶型、水合物、溶剂化物、无定形态,这些可能会影响到溶解度、生产可行性、生物利用度和稳定性等问题。目前监测方法有多种,如X射线粉末衍射(XRPD)、核磁共振(NMR)、Roman谱和近红外(NIR)谱、熔点测定法、电子显微镜法、差示扫描热量法(DSC)、密度法等。


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