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药物靶点:阻杀癌细胞的可行性方法

来源:英格尔医药 发布时间:2019-10-11

  癌症,是一个让人闻风丧胆的疾病,然而每个人一生中有12%的概率会死于癌症,世界各医学家、生物学家等积极寻找治疗方案,但是仍成效不大。


  细胞的基因突变导致细胞无线增殖形成肿瘤,侵入、压迫企业健康组织致人死亡。发现之处,医学家通过药物破坏细胞内部结构使肿瘤细胞死亡,但是对对正常细胞也一样有严重的毒性和副作用,传统的化疗药很快被质疑。为了弥补传统化疗药的缺陷,瑞士一家制药公司在上世纪90年代研发了只针对肿瘤细胞的抗癌药,称为靶向药。


  靶向药的第一步就是找到靶点,也就是药物在体内起作用的目标点。在研究中发现,慢性粒细胞白血病就是因为细胞中的9号染色体和22号染色体上的基因相互易位,产生了致癌的BCR-ABL融合基因,释放一种酪氨酸激酶,让细胞无线增殖。


  找到靶点,接着要选出对靶点起作用的先导化合物,这个过程如大海捞针,就我国就有220万个化合物样品可用于筛选。格列卫在开发初期,用了3年时间才选出先导化合物2-苯胺基嘧啶。


  药物靶点是指药物在体内的作用结合位点,包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。选择确定新颖的有效药靶是新药开发的首要任务。慢性粒细胞白血病对应的靶向药格列卫,其有效成分甲磺酸伊马替尼,是以这种酪氨酸激酶为主要靶点,通过与其结合一直细胞增殖,从而治疗慢性粒细胞白血病。


  近日,哈佛医学院和Dana-Farber癌症研究所的科学家已经开发出一种方法,利用化学抑制剂的多靶点性质来杀伤癌细胞。他们发现当细胞内的信号通路被触发时,蛋白质通过链式反应激活,如一排翻滚的多米诺骨牌,直到最终的蛋白质影响某些细胞功能。在一些肿瘤中,多种信号传导途径驱动细胞生长和存活。这意味着如果一条途径停止活动,另一条途径可以继续驱动癌症行为。因此,具有同时关闭多个途径的能力的药物可能具有杀伤肿瘤细胞的效果。


  在《Journal of Biological Chemistry》杂志上的一项研究中,确定了支持特定类型肺癌细胞存活的关键分子。通过分析这些细胞对具有多种靶标的癌症杀伤激酶抑制剂的反应,他们能够证明通过同时抑制两种信号传导途径中的特定分子可能引发抗癌作用。这种药物靶标发现方法可用于设计选择性攻击多种蛋白质的药物。


  研究者们对激酶抑制剂SM1-71进行了研究,认为SM1-71本身不太可能在人体中存活,因为它与太多的蛋白质结合并可能导致附带损害。但是在特定途径中发现其最重要的靶标可能有助于设计可以关闭肿瘤中多种信号通路的未来药物。


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