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创新药物的制剂研发

来源:英格尔医药 发布时间:2021-01-26

  创新药物研发是一个长期、艰难、昂贵的过程,制剂研发贯穿着创新药物的发现和开发阶段,对于改善和提高候选化合物的成药性十分重要。创新药物研发中存在着“类药性差”、“生理屏障”等难题,而理想化的制剂设计往往是解决难题的重要策略之一。


  介绍了药物制剂的相关内容,指出狭义上药物制剂具有赋型作用(如针剂、片剂等),便于定量使用;广义上具有功能化作用,充分显现或提升活性成分的功效。研究药物制剂可以


  1)根据临床用药的需要及药物的理化性质,确定合适的给药途径和药物剂型;


  2)选择合适的辅料、制备工艺,筛选制剂的最佳处方和工艺条件,最终形成适合于生产和临床应用的制剂产品。因此,制剂技术被广泛应用于创新药物的发现和开发阶段。


  重点介绍创新药物发现阶段的制剂研发。创新药物发现阶段重点关注药效(生物活性)和毒性(药理毒理)研究问题,提高药物暴露量。制剂研发根据处方前信息给出的药物理化性质,利用增溶、提高药物透膜能力等制剂技术,可以提高药物暴露量。重点阐述了新型增溶技术和提高药物透膜能力。在研药物中,BCSⅡ和BCSⅣ类药物占90%,增溶技术可用于解决难溶性研发难点。


创新药物的制剂研发


  新型增溶技术包括


  1)包合技术,通过使药物高度分散和增加药物润湿性的方法提高药物溶解度,是物理过程;


  2)胶束増溶技术,加入表面活性剂形成胶束以增加药物的溶解度;


  3)固体分散技术难溶性药物采用一定手段分散在水溶性固体材料中,可显著提高药物溶解度;


  4)制成乳剂或亚微乳剂,加入表面活性剂、助表面活性剂、油相等,将水难溶性药物制备成乳剂或亚微乳剂,可提高药物的溶解度。


  在研药物中,BCSⅢ和BCSⅣ类药物占25%,提高药物透膜能力包括:


  1)药物吸收促进剂,使用一些特异或非特异性地增强胃肠道透过性的物质来促进药物的透膜;


  2)纳米乳/微乳,粒径小且均匀,可提高药物的分散度,表面活性剂和主表面活性剂的存在可增加膜通透性,进而促进药物的透膜吸收;


  3)聚合物纳米粒,由天然或合成的高分子材料制成的、粒径在纳米级的固态胶体微粒;


  4)脂质纳米粒,以生物相容性良好脂质材料为载体,将药物溶解、包裹于脂质核或吸附于纳米粒表面的新型载药系统包括固体脂质纳米粒、药质体、脂肪乳、脂质体等体系。


  重点介绍创新药物开发阶段的制剂研发。创新药物开发阶段重点关注提高疗效和降低毒性问题,以创造高效、低毒、有良好的患者体验的临床药物。制剂研发根据处方前信息,利用提高生物利用度的制剂技术,创造符合创新药物开发阶段制剂要求的药物制剂。重点阐述了提高药物生物利用度技术,BCSⅡ、Ⅲ类药物的生物利用度可用制剂手段提高,包括


  1)改善药物理化性质,如提高药物溶解度、改变晶型;


  2)增强药物在胃肠道内的稳定性,如制成肠溶制剂、应用代谢酶抑制剂或纳米载药技术;


  3)延长药物在胃内滞留时间,制成胃内滞留制剂,如胃内漂浮制剂、胃内生物黏附性制剂、胃内渗透压控释制剂;


  4)抑制肝肠细胞代谢及外向性载体转运;


  5)増溶-缓释制剂新技术联用,如包合物-缓释制剂、固体分散体-缓释制剂。


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