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药物制剂技术缓控制释技术的多方位应用

来源:英格尔医药 发布时间:2020-07-13

  人用药物制剂技术之缓控释技术在兽药厂及饲料添加剂中的运用早在20世纪70年代初,在国外就有许多专家开始了缓控释制剂的研究开发。鉴于该类药物具备给药次数少,血药浓度波动较小,给药途径多元化,刺激性小而且疗效持久、安全等优点,愈来愈受到临床的关注。当然缓控释制剂也有一些不足之处,如释药缓慢,所以药物起效也较普通剂型慢。为了改善这一点,现在常将包裹不同厚度衣膜的药制成片剂或制成胶囊,使同一制剂既有缓控释也有速释部分,从而达到既速效又长效的目的。但鉴于中国制剂研究长期滞后,传统制剂和低水平重复的制剂较多,缓控释制剂较少。


  技术简介


  缓控释制剂技术系指用药后能在机体内缓慢释放药物,使药物在较长时间内维持有效血药浓度的制剂技术。目前缓控释制剂的形式主要有微胶囊、微球、微粒、纳米微胶球和膜等。


药物制剂技术缓控制释技术的多方位应用


  在人用药物中的技术特点


  1、可保持体内药物含量始终维持在一定的浓度水平,持续发挥治疗作用,减少服药的次数。如感冒通片每日4次,一次1~2片。制成缓控释制剂后,如新康泰克则改为每日2次,一次1粒,这样可以大大提高患者服药的顺应性,使用方便;


  2、使药物成分稳定释放,浓度一致,避免峰谷现象,更加有利于降低药物的毒副作用。特别对于治疗指数较窄,很容易出现毒副作用的药物。如硝苯地平普通片,作用维持时间仅5~6小时,每日需服用3次,血压波动大,不能控制清晨高血压。现制成硝苯地平控释片(拜新同),每日服用1次,就能平稳降压;


  3、较少用药的总剂量,可用最小剂量达到合理药效。青霉素类抗生素在使用时并不需要过高的浓度。采用以往的剂型,经常会把握不好浓度。要么是浓度过高,对人体会有副作用;要么是浓度过低,达不到治疗效果。如果使用缓控释技术,维持药物的相对浓度,能够起到很好的治疗效果;


  4、制备缓控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵,因此缓控释制剂的价格也比较高,患者不易接受。


  近年来缓控释技术鉴于其诸多优点,在人药体系已逐渐成熟并推广开来,但在兽药厂工业、饲料添加剂工业中,缓控释技术的运用还是寥寥无几,大部分还是普通的粉剂、颗粒剂。因此,在控制成本的基础上将缓控释技术应用到兽药厂工业、饲添行业将会是一场技术革新。


药物制剂技术缓控制释技术的多方位应用


  在饲料添加剂中如何实现缓控释?


  1、控制溶出速度:鉴于药物的释放受其溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓控释的性质,通过减小药物的溶解度、降低药物的溶出速度,可使药物缓慢释放,达到长效作用。例如将药物制成适当的盐或其他衍生物,用缓慢溶解的材料包衣,与慢溶解材料混合以其为载体制成骨架片剂。


  2、控制扩散速度:扩散系统是药物扩散速度依赖通过惰性膜的扩散作用。扩散系统又可分为通过包衣膜扩散(贮库型)(reservoir devices)与通过骨架扩散(骨架型)(matrix devices)。此类制剂易于制备,而且高分子量的药物也可应用,但不易达到零级释放。利用扩散原理达到缓释作用的方法包括增加粘度以减少扩散系数,包衣,制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂、乳剂等。


  3、利用溶蚀、扩散与溶出结合方式:一个缓释制剂的释药系统不可能只取决于溶出和扩散,实际上,药物制剂的释药模式可能是多种方式并存,其主要的释药机制往往大大超过其他过程。


  4、利用渗透作用:利用渗透压原理的缓释制剂,能均匀恒速的释放药物。如口服渗透泵片的片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅料制成,外面用水不溶性的聚合物包衣,成为半透膜,水可渗过此膜,但药物不能。在片面上用激光开一细孔。当与水接触后,水即通过半透膜进入片芯,使药物溶解成为饱和溶液,由于膜内外渗透压的差别,药物饱和溶液由细孔持续以恒速流出,直到片芯内的药物溶解殆尽。


药物制剂技术缓控制释技术的多方位应用


  缓释制剂具有较高的科技含量,面对缓释制剂相对普通制剂的明显优势,只要不断加快、加强对缓释技术和工艺的研究,寻找适宜成本的辅料及定制设备,降低生产成本,必将对兽药工业、饲料添加剂行业产生深远影响。


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