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药代动力学药效学理论

来源:英格尔医药 发布时间:2021-01-21

  根据常见致病菌与耐药特点选药:


  我国复杂性尿路感染致病菌谱中产ESBL肠杆菌科细菌和肠球菌属感染比例逐年增加。2016年CHINET中国细菌耐药监测报告中尿液标本培养资料显示,革兰阴性菌占76.1%,其中大肠埃希菌占46.3%(产ESBL菌占54.9%),克雷伯菌属占9.4%(产ESBL菌占55.5%),肠球菌属占19.2%,铜绿假单胞菌占4%。轻中度泌尿系统感染或初始经验性治疗选择左氧氟沙星、环丙沙星等喹诺酮类,可覆盖尿路感染的常见致病菌,对产ESBL大肠埃希菌也有一定的杀菌活性,但要注意我国大肠埃希菌与肺炎克雷伯菌对喹诺酮耐药率高。也可选择第二代头孢菌素(头孢呋辛、头孢替安等),第三代头孢菌素对非产ESBL肠杆菌科细菌有很高的杀菌活性。口服磷霉素氨丁三醇对复杂性尿路感染的大肠埃希菌、粪肠球菌及肺炎克雷伯菌等均有较好的抗菌活性。重症或初始经验性治疗失败的患者可选择哌拉西林/他唑巴坦、第三四代头孢菌素类(头孢他啶、头孢吡肟)或碳青霉烯类(亚胺培南、美罗培南及比阿培南)。


  选择泌尿系统中浓度较高的抗菌药物:


药代动力学药效学理论_英格尔医药


  抗菌药物原形或其活性成分是否通过泌尿系统排泄,是选择药物的重要因素。多数喹诺酮类和β-内酰胺类药物的血药浓度和尿中浓度均较高,可用于治疗上尿路和下尿路感染。喹诺酮类药物中左氧氟沙星和环丙沙星的尿液浓度高,不推荐莫西沙星,因其尿液中的浓度不高。β-内酰胺类药物中第二代头孢菌素(头孢呋辛、头孢替安)尿液中浓度较高;某些第三代头孢菌素和第四代头孢菌素除了尿液中浓度较高外,还具有抗假单胞菌属活性(头孢他啶、头孢吡肟)。呋喃妥因和磷霉素等药物在尿液中的浓度非常高,但因其血药浓度较低,故仅用于治疗下尿路感染。磷霉素的抗菌活性随着尿液pH值的降低而增高,当尿pH值降低到6.0时,细菌对磷霉素的敏感率显著增高。


  根据PK/PD特点优化给药方案:


  上尿路感染合并脓毒症时,推荐增加浓度依赖性抗菌药物剂量以获得足够的血清和尿液浓度,时间依赖性药物可延长滴注时间来增加药物与细菌的接触时间,以提高疗效。


  导尿管和结石导致的细菌生物被膜相关尿路感染,如铜绿假单胞菌感染,在移除导尿管等感染原因的同时,应选择对生物被膜有效的敏感抗菌药物,此时环丙沙星等喹诺酮类药物的疗效优于β-内酰胺类。因此,存在铜绿假单胞菌感染时,推荐具有抗假单胞菌作用的喹诺酮类药物。


  建议:(1)细菌性泌尿系统感染应选择尿液和血液中浓度高的抗菌药物,包括主要经尿排泄的药物,如某些喹诺酮类(左氧氟沙星、环丙沙星)、β-内酰胺类及磷霉素等;(2)上尿路感染合并脓毒症时,要兼顾尿与血中的药物浓度,浓度依赖性抗菌药物应增加剂量,时间依赖性药物可延长滴注时间,必要时应用负荷剂量并进行TDM和个体化给药。


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