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缓控释制剂

来源:英格尔医药 发布时间:2021-02-01

  1.缓释制剂:系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药次数减少一半或有所减少。


  2.控释制剂:系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。一般在规定的介质中,按要求恒速或接近恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药次数减少一半或有所减少,使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。


  缓释、控释制剂的释药原理与方法


  一、溶出原理


  药物释放受溶出限制,通过减少药物的溶解度,降低药物的溶出速率可以使药物缓慢释药,达到长效目的,据此有以下几种方法:


缓控释制剂


  1.制成溶解度小的盐或酯;


  2.与高分子化合物生成难溶性盐;


  3.控制粒子大小,药物微粒粒径大,溶出慢,反之则快;


  4.药物包藏于溶蚀性骨架中,如以脂肪,虫蜡类等为基质的缓释片;


  【精要速记】溶解度:速度和程度;生物利用度:速度和程度


  二、扩散原理


  药物释放以扩散作用为主的有以下几种情况:


  1.水不溶性膜材包衣的制剂,如EC包制的微囊或小丸、释药速率与微囊或小丸的包衣厚度、药物在囊芯与衣材中的分配等因素有关,可为零级(控释)与非零级(缓释)释药。


  2.包衣膜中含有水溶性成分(致孔剂),如:EC与MC混合膜材,这类可使药物零级释药。


  3.水不溶性骨架片,药物通过孔道扩散释药符合Higuchi方程,利用扩散原理达到缓控释作用的方法包括增加粘度,减少扩散、包衣制成微囊,不溶性骨架片,植入剂、乳剂等。


  三、溶蚀与扩散、溶出相结合


  生物溶蚀型给药系统的释药特点是,药物不仅从骨架中释放(溶出)出来,而且由于骨架的溶解,药物需经过扩散才能进入体液。


  四、渗透泵原理


  利用渗透泵原理制成的控释制剂能均匀恒速释放药物,口服渗透泵型片剂的原理与构造:


  1.片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或含有其他辅料;


  2.外包有不溶性聚合物(醋酸纤维素、EC或EVA)衣层为半渗透膜壳,水可渗透进入,药物不能渗透出;


  3.片剂的一侧壳顶用适当方法(如激光)开一小孔,当水通过半透膜进入片芯后,药物溶解成饱和溶液,渗透压约为4053~5066kPa,而体液为760kPa,由于渗透压的差别,药物由小孔释放药物,直至膜内外渗透压平衡。


  4.半透膜的厚度,孔径和孔率,片芯处方及释药小孔的直径是制备渗透泵型片剂的关键,释药小孔直径小,释药慢,反之则快。


  五、离子交换作用原理


  有机胺类药物的盐与阳离子交换树脂的氢离子交换后,形成药树脂(复合物),此类药树脂中的药物被胃肠道中的氢离子置换出来。因此具有缓释作用。


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