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红霉素成分检测

来源:英格尔 发布时间:2021-12-31

  红霉素,临床主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染(以上适用于不耐青霉素的患者对于军团菌肺炎和支原体肺炎,本品可作为首选药应用。尚可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。

  药理作用

  红霉红霉素是由链球菌所产生的一种碱性抗生素,属大环内酯类。红霉素系抑菌剂,但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用。其作用机制是可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至“P”位上,同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,使细菌蛋白质合成受到抑制,从而起抗菌作用。

  红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。红霉素抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。红霉素对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性;对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体;衣原体等也有较好的抑制作用。乳糖酸红霉素为红霉素的乳糖醛酸盐。

  乳糖酸红霉素吸收后,水解释放出活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至“P”位上,同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,使细菌细胞蛋白合成受到抑制,从而起抗菌作用。乳糖酸红霉素对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。红霉素对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性;对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。



红霉素成分检测_英格尔医药


  药代动力学

  红霉红霉素口服200~250mg,2~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。

  药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓度(痰中浓度与血药浓度相近);在胸、腹腔积液、脓液中的浓度可达有效抑菌浓度。红霉素可有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%左右。

  红霉素可进入胎儿血循环和母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中可达血药浓度的50%以上。不同盐类的红霉素口服后,生物利用度约为30%~65%。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。半衰期约为1.4~2.0h,无尿患者的半衰期可延长至4.8~6.0h。游离红霉素在肝脏内代谢,主要在肝脏中浓缩和从胆汁排出。约2%~5%的口服量和10%~15%的注入量以原形自肾小球滤过随尿液排出。尿中浓度可达10~100μg/mL。此外,粪便中也含有一定量药物。腹膜透析和血液透析不能有效清除红霉素。乳糖酸红霉素为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯,静脉滴注后即达血药浓度峰值。24h内静脉滴注2g,血药浓度均值为2.3~6.8mg/L。

  药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓度(痰中浓度与血药浓度相近);在胸、腹腔积液、脓液中的浓度可达有效抑菌浓度。红霉素可进入胎儿血循环和母乳中,但不易透过血-脑脊液屏障。游离红霉素主要经肝内代谢,在肝脏中浓缩,随胆汁排泄,并进行肠肝循环。约10%~15%的注入量以原形自肾小球滤过随尿液排出。尿中浓度可达10~100mg/L。此外,粪便中也含有一定量药物。腹膜透析和血液透析不能有效清除红霉素。

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