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原辅料相容性实验

来源:英格尔医药 发布时间:2020-05-14

  在药品设计过程中,辅助材料的选择非常重要。对于辅助材料以及在处方中的剂量选择,不仅仅基于它们的功能性,更关键的是要考虑到药物与辅助材料之间的相容性。所谓的不相容性,能够定义为药物与处方中1种或多种辅助材料出现不良相互作用,进而导致药制剂在物理、化学、微生物学或治疗性质多方面的转变。为此,辅助材料相容性的研究主要是用来预测药物在最终剂型中有可能潜在的不相容性,同时为申报注册法规文件所需的处方中辅助材料以及剂量的选择提供有效依据。

原辅料相容性实验

  辅助材料相容性的研究通常情况下被认为是很普通同时繁琐的。不过,这些研究往往是药物研发环节中特别关键的工作,根本原因在于:包括处方的选择、药物稳定性的评定,降解产物的鉴定,以及对于相互作用机制的掌握,都能够从辅助材料相容性研究所获得的专业知识中得到有益指导。倘若发现药物稳定性不能尽如人意,就需要采取对策以提高其稳定性。为此,在药物研发的后环节进行系統的,周详计划和执行的相容性研究,能够有效地节省由于稳定性问题而浪费的资源和拖延的时间;同时,倘若当药物产品进入后期研发的环节,辅助材料相容性的研究对于引起稳定性问题的根本原因推测也特别有帮助。


  同时随时间的推移,监管的期望对此有了显著的提升。正如同一直都在提倡的质量源于设计(QbD)的提倡那样,这个发展趋势将会一直持续。在进入申请的研发报告中,还要药物与辅助材料的相容性数据以证明对处方成分选择的准确性。基于辅助材料对药物和生产工艺的影响,有关法规己经愈来愈多地关注其关键质量特性(criticalqualityattributes,CQA)和控制策略。


  在药物制剂中能观测到最普遍的反应为水解作用、脱水作用、同分异构化作用、消除作用、成环作用、氧化作用,光降解作用,以及与处方成分(辅助材料以及杂质)之间的特殊反应。而影响上述反应的主要因素为:温度、酸碱度(pH值)、固体中的水分、环境中的相对温度、催化剂的存在、光照、氧气、物理形态及药物和辅助材料的粒度。


  药制剂中辅助材料影响药物稳定性的普遍途径为转变药制剂中的水分、转变药制剂中微环境的pH值、充当了广义酸碱催化剂、可以直接与药物出现反应或者成为了杂质来源,而这些杂质能够可以直接与药物反应或在药物降解中充当了催化剂。辅助材料还会通过离于交换作用、多晶型的转化、低共熔物或固态溶液的形成等方式转变药物的物理化学形态。这些物理或化学状态的转变都会影响药物的化学稳定性,生物样本分析


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