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你不知道的原辅料相容性试验秘密

来源:英格尔医药 发布时间:2020-06-04

  固体制剂中辅料与药品的物理化学稳定性息息相关,本文主要讨论辅料相容性问题,对药物与辅料不相容的普遍缘故进行总结,并介绍现阶段的辅料相容性试验和相应数据的解释方法。


  相容性研究设计有可能涉及药品与一种或多种辅料的混和。将这些混合物以本身物理混合物或压制后的形式,在不一样的加速条件下培养。在这些究体系中,常加人水以评价它在加速药品与辅料之间相互影响中所起的作用。而其他成分的添加是基于分子敏感性的背景资料。如加入双氧水以诱导氧化应激。相容性研究的样品通常情况下在高温条件下储存,并在预设时间间隔内分析药品的物理和化学变化。除此之外.采用热处理方法分析药品和辅料的二元混合物,如用差示扫描量热法(DSC)和等温微量热法(IMC)快速评估它们潜在的不相容性。简单点来说.相容性研究涉及试验每个阶段的若干个选择,这些取决于候选药品、可用文献和研究的目的。以下部分将主要介绍这些决策的基础。


你不知道的原辅料相容性试验秘密

  相容性研究通常情况下通过加速试验来开展,且对其作用的评价是基于药品辅料的二元或多元混合物。实验设计由有可能选择的处方和选择的辅料来决定。这些决策与所有其他可用的处方前数据、药品活性成分(API)的特性及市场偏好相应。这些也决定了评估多种药用辅料的类型。例如,不溶性化合物液体制剂处方的相容性研究包括了表面活性剂和混悬剂等辅料,这与水溶性好的化合物的研究设计大致相同。


  通常情况下,主动性的处方前相容性研究主要以二元或三元体系进行开展。将药品与辅料组成二元混合物(如药品与填充剂等常用药用辅料)或三元混合物(如药品、稀释剂和较低比例的崩解剂或润滑剂等辅料),长时间置于温度和湿度加速的条件下,并采用单独的药品和单独的辅料作对照。除此之外,由药品分子的特性决定的光照和过氧化物等恶劣的条件也包含在研究设计中。通过以下两个方面进行不相容性的评价:目测颜色或物理形态.以及光谱和量热方法来确定物理变化;对药物研发和杂质含量进行分析来测定化学变化。


  相容性研究的目的是为解决处方的稳定性。该研究不包括每小批中只有个组分的情况以确定不相容性的來源。一般小型处方的制备不包括非关键性、小量和/或易相互变换的成分,如颜色、口感、从溶液到混悬液的情况。液体处方研发的相容性研究通常是小型处方研究,缘故在于:在相容性试验和基本处方中使用适宜的缓冲系统之前,需要对其pH溶解性和稳定性进行评价。


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