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药物和辅料的相容性研究

来源:英格尔医药 发布时间:2020-06-19

  伴随着医学的不断发展,药品质量愈来愈受到人们的高度重视。在药品生产过程中,辅助材料饰演着不可替代的角色。在辅助材料的设计过程中,如果不考虑辅助材料和活性成分的配比禁忌等因素,沒有进行实时测定分析,就有可能影响药品质量,进而对用药者形成潜在的风险。本文从辅助材料和有效成分之间的相互作用进行分析,进而提高药品与辅助材料的相容性。


  在药物研究开发环节中,常常会使用辅助材料来保证药品的有效性和增加病人的顺应性。辅助材料一般认为是非活性且无毒害的,就可以有效地改良药品外观及其顺应性。但辅助材料一般是利用和药品有效成分发生物理、化学反应,相互作用之后实现其功效。


药物和辅料的相容性研究


  在药物的研究开发环节中,一部分活性成分一般难溶于水,就可以利用加入崩解剂或者将原料微粉化来加强其溶解度,另外加入一些其他辅助材料来保证药品的稳定性等其它属性。辅助材料多由有机物和无机物的混合组成的,倘若施用不当很有可能形成副作用甚至影响药品安全性和稳定性。文章从辅助材料和药品有效成分反应入手,阐述其反应机制并对目前药品和辅助材料相容性研究进行综合阐述。


  1.药品和辅助材料的相容性


  辅助材料自身并不具有相容性,在药物中起到固定作用,一般是利用调节环境因素来确保药品理化性质的稳定。在一些特殊药品的设计中,应充分考虑有效成分和辅助材料的相容性。有时辅助材料会导致有效成分分子发生异构化,晶型转化等不良反应。


  1.1物理作用


  有效成分和辅助材料发生的最常见的相互作用是物理作用,具体包括吸附作用和包埋作用。


  1.1.1吸附作用


  在药品生产过程中,药品分子和辅助材料分子常常会利用范德华力或者静电作用相互吸附,这一环节就可以有效提高药品溶解度和润滑程度,提高药品质量。但当该反应过度进行导致吸附力过强时,解吸附力就相对较弱,药品进入体内难以扩散,导致药品利用率降低,甚至影响药品质量。


  1.1.2包埋作用


  包埋作用一般发生在片剂中。片剂中,常常利用加入辅助材料使药品小分子和辅助材料表面大分子结合进而得到均一、稳定的药物。但是当包埋作用过度时,就会影响药品的释放,降低药品的生物利用度。一般在将羟丙基甲基纤维素等类粘合剂加入亲脂性药品时常常会出现这种现象。


  1.1.3物理作用的影响


  物理作用的失衡有可能带来的影响不仅体现在药品利用率低,还有可能干扰到药物稳定。当吸附包埋过度时,药品难以释放,药品不能充分溶解到溶剂中,导致含量测定及其质量分析等出现一定偏差,影响质量控制。所以在选择辅料时应当考虑物理作用,选择适宜的条件和溶剂等。


  1.2化学作用


  作为无机物和有机物的混合,辅料和药物的化学反应则更加多见。氢键作用、沉淀反应和水解反应等无不影响着药物作用效果。尤其是沉淀反应发生时,常会被误解为药物变质。除此之外,活性成分和辅料的混合方式以及处理方法也会在一定程度上影响药物和辅料的反应。通常来说,药物和辅料的相容性研究并没有一个统一的规定。一般情况下,采用的方法是基于药物和辅料的物理化学性质决定的,考虑到适用性等之后建立相应的模型进行实验。在异丁普生和辅料相容性的实验中,Mura等人采用了搅拌、研磨等方法制取样品,并得出研磨能够促进药物和辅料之间化学反应的结论。盐酸甲氧氯普胺和乳糖的Mailard反应中研磨时间越长,反应越迅速,元素杂质研究所以经过研磨得出的样品溶解速度会大于普通制法得到的样品。


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