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药物合成中微通道中试
来源:英格尔医药 发布时间:2021-03-24
随着全球新冠疫情的爆发,常用药短缺及供应链的问题已引起各国的重视。如何建立完善的供应链体系,制造物美价廉的基础药物已成为发达国家迫切需要解决的问题。在这一场变革中,新技术的应用不可避免。
对发达国家来说,新技术的使用可以节省占地、人员成本,新技术自动化程度高,过程可控性大,生产效率高,运行费用低,产品质量有保障。新技术的使用使欧美制造业的回归成为可能。
微通道连续流技术是21世纪一项先进的技术,经过多年的实践,已广泛被医药界认可和接受。微通道反应器不但解决反应的安全性,在连续制造中起着重要的作用。
在治疗新冠肺炎的药物中,羟喹啉以及瑞德西韦的合成,都有报道使用连续流技术。对于一些目标产品的合成,比如医药API,微反应技术不仅能解决其关键步骤的合成,有些甚至能在微通道反应器内进行连续流全合成。
微反应连续流技术的一大特点是快速工艺开发,微反应连续流小试工艺开发平台自动化程度高,一天内可以轻轻松松完成几十组实验,极大地提升工艺开发的效率。
微反应连续流技术的另一特点是工艺转化中没有放大效应。小试工艺,无需中试,可以直接放大生产。可以大大缩短时间从而满足市场的需求。
使用连续流反应器,不但能解决一步反应问题,还能进行多步串联,得到多步反应的全连续工艺;
低温强碱参与的加成和耦合反应在釜式反应中控制难、收率低、放大困难,而微通道反应器由于换热效率高,可以精准控制反应温度,大幅度提升收率,降低能耗;